Penerangan ringkas:
Nombor CAS:51322-75-9
Formula molekul:C9H8ClN5S
berat molekul:253.71
Struktur kimia：
| Maklumat Asas | |
| Nama produk | Tizanidine |
| Gred | Gred farmasi |
| Penampilan | Serbuk Putih |
| Ujian | 99% |
| Jangka hayat | 2 tahun |
| Pembungkusan | 25kg/dram |
| keadaan | Simpan pada -20°C |
Garis besar
Tizanidine ialah turunan pentene heterosiklik dua nitrogen imidazolin. Strukturnya serupa dengan klonidin. Pada tahun 1987, ia pertama kali disenaraikan di Finland sebagai agonis reseptor α2 adrenalin pusat. Pada masa ini, ia digunakan sebagai relaxant otot pusat di klinik. Ia boleh digunakan untuk merawat kekejangan otot yang menyakitkan, seperti sindrom pinggang leher dan torticollis. Ia juga boleh digunakan untuk merawat kesakitan selepas pembedahan, seperti hernia cakera dan arthritis pinggul. Ia berasal dari ankylosis gangguan neurologi, seperti multiple sclerosis, myelopati kronik, kemalangan serebrovaskular dan lain-lain.
Fungsi
Ia digunakan untuk mengurangkan ketegangan otot rangka, kekejangan otot dan myotonia yang disebabkan oleh kecederaan otak dan saraf tunjang, pendarahan serebrum, ensefalitis dan multiple sclerosis.
Farmakologi
Ia secara terpilih mengurangkan pembebasan asid amino rangsang daripada interneuron dan menghalang mekanisme berbilang sinaptik yang berkaitan dengan overstrain otot. Produk ini tidak menjejaskan penghantaran neuromuskular. Ia boleh diterima dengan baik. Ia berkesan untuk kekejangan otot yang menyakitkan akut dan ankylosis kronik berasal dari saraf tunjang dan otak. Ia boleh mengurangkan rintangan pergerakan pasif, mengurangkan spastik dan klonus, dan meningkatkan keamatan pergerakan sukarela.
Kegunaan
Tizanidine yang dilabelkan, bertujuan untuk digunakan sebagai piawai dalaman untuk kuantifikasi Tizanidine oleh spektrometri jisim GC- atau LC. Tizanidine boleh mempunyai kegunaan terapeutik sebagai perencat protease utama SARS-CoV-2.
Penggunaan Klinikal
Tizanidine ialah agonis reseptor α2 adrenergik bertindak berpusat yang digunakan untuk merawat keadaan spastik otot kronik, seperti multiple sclerosis.
Mekanisme tindakan
Tizanidine ialah analog relaxant otot aktif secara berpusat bagi clonidine yang diluluskan untuk digunakan dalam mengurangkan spastik yang berkaitan dengan kecederaan serebrum atau saraf tunjang. Mekanisme tindakannya untuk mengurangkan kekejangan mencadangkan perencatan presinaptik neuron motor diαTapak reseptor 2-adrenergik, mengurangkan pembebasan asid amino penguja dan menghalang laluan ceruleospinal pemudah cara, dengan itu mengakibatkan pengurangan spastik. Tizanidine hanya mempunyai sebahagian kecil daripada tindakan antihipertensi clonidine, mungkin kerana tindakan pada subkumpulan terpilihα2C-adrenoceptors, yang kelihatan bertanggungjawab untuk aktiviti analgesik dan antispasmodik imidazolinα2-agonis(20).
