Natrium Ceftriaxone

Ceftriaxone sodium ialah sefalosporin yang tahan β-laktamase dengan separuh hayat serum yang sangat panjang. Dos sekali sehari mencukupi untuk kebanyakan petunjuk. Dua faktor menyumbang kepada tempoh tindakan ceftriaxone yang berpanjangan: pengikatan protein yang tinggi dalam plasma dan perkumuhan yang perlahan. Ceftriaxone dikumuhkan dalam kedua-dua hempedu dan air kencing. Perkumuhan air kencingnya tidak terjejas oleh probenecid. Walaupun isipadu pengedarannya agak rendah, ia mencapai cecair serebrospinal dalam kepekatan yang berkesan dalam meningitis. Farmakokinetik bukan linear diperhatikan.
Ceftriaxone mengandungi sistem heterosiklik yang sangat berasid pada kumpulan 3-thiomethyl. Sistem cincin dioxotriazine yang luar biasa ini dipercayai memberikan sifat farmakokinetik unik ejen ini. Ceftriaxone telah dikaitkan dengan "enapcemar" yang dikesan secara sonografik, atau pseudolithiasis, dalam pundi hempedu dan saluran hempedu biasa. Gejala cholecystitis mungkin berlaku pada pesakit yang terdedah, terutamanya mereka yang menggunakan terapi ceftriaxone yang berpanjangan atau dos tinggi. Pelakunya telah dikenal pasti sebagai kelat kalsium.
Ceftriaxone mempamerkan antibakterialaktiviti spektrum luas yang sangat baik terhadap kedua-dua organisma Gram-positif dan Gram-negatif. Ia sangat tahan terhadap kebanyakan β-laktamase yang dimediasi kromosom dan plasmid. Aktiviti ceftriaxone terhadap Enterobacter, Citrobacter, Serratia, indole-positiveProteus, dan Pseudomonas spp. amat mengagumkan. Itis juga berkesan dalam rawatan gonorea tahan ampisilin dan jangkitan H. influenzae tetapi secara amnya kurang aktif berbanding cefotaxime terhadap bakteria Gram-positif dan B.fragilis.