Cefradine

Cefradine (juga dikenali sebagai cephradine), 7-[D-2-amino-2(1,4cyclohexadien1-yl) acetamido]-3-methyl-8-0x0-5thia-l-azabicyclo[4.2.0] oct-2- ene-2-carboxylic acid monohydrate (111 ialah antibiotik cephalosporin separa sintetik. digunakan secara lisan, intramuskular, dan intravena. Struktur cephradine adalah serupa dengan cephalexin, satu-satunya perbezaan adalah pada cincin enam anggota. Cephalexin mempunyai tiga ikatan berganda membentuk sistem aromatik manakala cephradine mempunyai dua ikatan berganda dalam gelang yang sama Aktiviti antibakteria cephradine adalah serupa dengan cephalexin^[1].

Rajah1 struktur kimia cefradine;
Cephradine ialah serbuk kristal putih dengan berat molekul 349.4^[2]. Sintesis cephradine telah dibincangkan^[3]. Cephradine bebas larut dalam pelarut berair. Ia adalah zwitterion, mengandungi kedua-dua kumpulan amino alkali dan kumpulan karboksil berasid. Dalam julat pH 3-7, cephradine wujud sebagai garam dalaman^[4]. Cephradine stabil selama 24 jam pada 25" dalam julat pH 2-8. Oleh kerana ia stabil dalam media berasid, terdapat sedikit kehilangan aktiviti dalam cecair gastrik; kehilangan kurang daripada 7% telah dilaporkan^[5].
Cephradine terikat lemah dengan protein serum manusia. Ubat ini kurang daripada 20% terikat kepada protein serum^[4]. Pada kepekatan serum 10-12 pg/ml, 6% daripada jumlah ubat berada dalam kompleks terikat protein. Kajian lain^[6]mendapati bahawa pada jumlah kepekatan 10 pg/ml, 28% daripada ubat berada dalam keadaan terikat protein; pada jumlah kepekatan 100 pg/ml, 30% daripada ubat berada dalam keadaan terikat protein. Kajian ini juga menunjukkan bahawa penambahan serum kepada cephradine mengurangkan aktiviti antibiotik. Kajian lain^[2]menunjukkan bahawa pengikatan protein cephradine berbeza dari 8 hingga 20%, bergantung kepada kepekatan ubat. Walau bagaimanapun, kajian oleh Gadebusch et al.^[5]mendapati tiada perubahan dalam MIC cephradine terhadap sama ada Staphylococcus aureus atau Escherichia coli selepas penambahan serum manusia.